激酶重組蛋白在三維結(jié)構(gòu)上具有高度的保守性，特別是在催化活性ATP結(jié)構(gòu)域附近。該區(qū)域包括一個多由β-折疊構(gòu)成的N端-lobe區(qū)域及由α-螺旋構(gòu)成的C端-lobe區(qū)域，而ATP結(jié)合在兩者之間構(gòu)成的溝狀區(qū)，也是多數(shù)激酶小分子抑制劑的直接競爭結(jié)合位點(diǎn)。
激酶重組蛋白作為藥物靶點(diǎn)起步較晚，且很多潛力型針對激酶的藥物仍在臨床研究中。對于一些已經(jīng)過深入探索的家族，如類胰蛋白酶絲氨酸蛋白酶，已有數(shù)據(jù)表明該類家族的成藥性比較低。另外，根據(jù)基于數(shù)據(jù)的分析，我們也可預(yù)測某些家族在藥物研發(fā)中的表現(xiàn)，如有超過40種的p38α抑制劑進(jìn)入了臨床研究，但通常僅為進(jìn)展到或停滯于期臨床階段。對激酶家族而言，靶點(diǎn)及對應(yīng)藥物占比差異較大，主要原因在于蛋白激酶的小分子抑制劑通常具有廣譜作用性，同一種藥物可做用于多種激酶成員。
蛋白激酶主要分為兩大類，即絲氨酸/蘇氨酸激酶和酪氨酸激酶。有時，蛋白激酶也可以分為7類，即AGC激酶類，包括PKA、PKC和PKG；CaM激酶類包括鈣調(diào)蛋白酶；CK1類，包括酪蛋白1；CMGC類，包括CDK、MAPK、GSK3和CLK；STE類;TK酪氨酸激酶類；TKL類。還可進(jìn)一步細(xì)分，如根據(jù)酪氨酸激酶是否存在于細(xì)胞表面，可將90個酪氨酸激酶分為受體酪氨酸激酶（RTK，58個）和非受體酪氨酸激酶（NRTK，32個）。受體酪氨酸激酶又可以細(xì)分為20個亞類。
根據(jù)多年的總結(jié)，為節(jié)約用戶經(jīng)費(fèi)，選取常用于檢測的一批激酶靶點(diǎn)，制成一個激酶panel，用于激酶譜的篩選，站在用戶角度，讓用戶在經(jīng)費(fèi)緊張的情況下，盡量能更多的獲得實(shí)驗(yàn)信息。
更新時間：2021-08-03 
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